而幸運的是：睪丸的生精上皮對藥物的反應極敏感，因此，在對一般組織不至于產生明顯毒性作用的劑量下，即可達到抗生育的作用，藥物在體內的代謝緩慢，完全消除需要20天左右的時間或更長，也就是說，一它在體內有一定的積蓄作用，故開始時藥物用量較大，且需持續使用，待生效后可改用較小劑量維持，初起每天20～30毫克，一般持續60～80天才能見效，通常藥物起效的總量為1～2克，此后可改為每次15～40毫克，每周服2次維持。

棉酚的用法：片劑，每片含20毫克，由于個體對藥物反應的差異較大，用藥過程中，特別是較初階段，應作好精液監測，根據精子計數情況調整用藥劑量，以用較低的有效劑量為宜；通過監測還可確定其生效時間，棉酚使用中存在的主要問題；，低鉀血癥，棉酚可以促進腎臟組織合成前列腺素及抑制鉀一鈉三磷酸腺成酶的活性，降低腎臟保留鉀的能力，從而導致低鉀血癥，使用中必須熟悉低鉀血癥的臨床表現，及時發現與處理，以便杜絕不良后果，有條件者應定期監測血鉀的水平。

超微結構研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉移酶及其pi同功酶表現強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。