而幸運的是：睪丸的生精上皮對藥物的反應(yīng)極敏感，因此，在對一般組織不至于產(chǎn)生明顯毒性作用的劑量下，即可達(dá)到抗生育的作用，藥物在體內(nèi)的代謝緩慢，完全消除需要20天左右的時間或更長，也就是說，一它在體內(nèi)有一定的積蓄作用，故開始時藥物用量較大，且需持續(xù)使用，待生效后可改用較小劑量維持，初起每天20～30毫克，一般持續(xù)60～80天才能見效，通常藥物起效的總量為1～2克，此后可改為每次15～40毫克，每周服2次維持。

因此，未經(jīng)特殊處理的毛棉油不可食用，棉酚的毒性可通過濕熱處理法消除，可通過溶劑萃取法除去棉酚來彌補上述不足，棉酚注意事項：，主要有低血鉀、肌無力、嗜睡和性欲減退，長期應(yīng)用可能產(chǎn)生對睪丸功能的不可逆性影響，服藥前有精索靜脈曲張的病人在服用棉酚后特別容易發(fā)生生精上皮長期或很久性損傷，故需要恢復(fù)生精功能的服藥者，應(yīng)預(yù)先檢查診斷，如發(fā)生低鉀血癥，可口服或靜脈補充鉀鹽，氯化鉀每次1mg，1日3次，心、肝功能不全和血鉀偏低者慎用。

超微結(jié)構(gòu)研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴(yán)重空泡化及潰破等，線粒體是細(xì)胞呼吸、能量供應(yīng)和氧化、磷酸化的重要細(xì)胞器，線粒體損傷導(dǎo)致細(xì)胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細(xì)胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統(tǒng)的某些酶可影響細(xì)胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶及其pi同功酶表現(xiàn)強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。