研究提示消旋棉酚對黑色素瘤細胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，對細胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚無生物活性，消旋棉酚的細胞殺傷作用可能在左旋的異構體部分，左旋棉酚效果好，毒副反應小。棉酚制劑主要有3種：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后僅部分被腎和小腸上皮吸收。吸收后大部分于膽汁分泌，其主要代謝場所是肝臟。

由于破壞了生精上皮，從而導致精子畸形、死亡，直至無精子，甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性，且副作用略有降低，棉酚右旋體無效，左旋體為活性成分，因此，左旋棉酚的作用為棉酚的2倍，該品除用作口服男用避孕藥外，還可作外用殺精子劑；還用于治療婦科疾病，包括月經過多或失調、子宮肌瘤、子宮內膜異位癥等，藥理作用：棉酚口服后，藥物在體內的分布廣泛，由于它難以通過血腦屏障及血睪屏障，以致在腦組織中或睪丸內的濃度極低。

超微結構研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉移酶及其pi同功酶表現強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。