研究提示消旋棉酚對(duì)黑色素瘤細(xì)胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，對(duì)細(xì)胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚無(wú)生物活性，消旋棉酚的細(xì)胞殺傷作用可能在左旋的異構(gòu)體部分，左旋棉酚效果好，毒副反應(yīng)小。棉酚制劑主要有3種：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后僅部分被腎和小腸上皮吸收。吸收后大部分于膽汁分泌，其主要代謝場(chǎng)所是肝臟。

而幸運(yùn)的是：睪丸的生精上皮對(duì)藥物的反應(yīng)極敏感，因此，在對(duì)一般組織不至于產(chǎn)生明顯毒性作用的劑量下，即可達(dá)到抗生育的作用，藥物在體內(nèi)的代謝緩慢，完全消除需要20天左右的時(shí)間或更長(zhǎng)，也就是說(shuō)，一它在體內(nèi)有一定的積蓄作用，故開(kāi)始時(shí)藥物用量較大，且需持續(xù)使用，待生效后可改用較小劑量維持，初起每天20～30毫克，一般持續(xù)60～80天才能見(jiàn)效，通常藥物起效的總量為1～2克，此后可改為每次15～40毫克，每周服2次維持。

超微結(jié)構(gòu)研究表明，棉酚引起線(xiàn)粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴(yán)重空泡化及潰破等，線(xiàn)粒體是細(xì)胞呼吸、能量供應(yīng)和氧化、磷酸化的重要細(xì)胞器，線(xiàn)粒體損傷導(dǎo)致細(xì)胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機(jī)制，如某些對(duì)烷化劑耐藥的腫瘤細(xì)胞系，其機(jī)制是因?yàn)樵黾恿斯入赘孰腟-轉(zhuǎn)移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統(tǒng)的某些酶可影響細(xì)胞對(duì)烷化劑的敏感性，棉酚對(duì)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶及其pi同功酶表現(xiàn)強(qiáng)有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。