棉酚的用法:片劑,每片含20毫克,由于個(gè)體對(duì)藥物反應(yīng)的差異較大,用藥過(guò)程中,特別是較初階段,應(yīng)作好精液監(jiān)測(cè),根據(jù)精子計(jì)數(shù)情況調(diào)整用藥劑量,以用較低的有效劑量為宜;通過(guò)監(jiān)測(cè)還可確定其生效時(shí)間,棉酚使用中存在的主要問(wèn)題;,低鉀血癥,棉酚可以促進(jìn)腎臟組織合成前列腺素及抑制鉀一鈉三磷酸腺成酶的活性,降低腎臟保留鉀的能力,從而導(dǎo)致低鉀血癥,使用中必須熟悉低鉀血癥的臨床表現(xiàn),及時(shí)發(fā)現(xiàn)與處理,以便杜絕不良后果,有條件者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀的水平。
建議連續(xù)用藥時(shí)間較長(zhǎng)為2年,以后改用其它避孕方法,并觀察精子計(jì)數(shù)恢復(fù)的情況,若希望重復(fù)用藥者,必須等待精子計(jì)數(shù)恢復(fù)正常后再用,棉酚是毒性物質(zhì),可造成人體紅腫出血、食欲不振、神經(jīng)失常、體重減輕、影響生育力,食用含棉酚較多的毛棉油會(huì)引起中毒,患者皮膚有劇烈的灼燒感,并伴有頭暈、氣喘、心慌和無(wú)力等癥狀,在該過(guò)程中,棉酚分子的醛基與蛋白質(zhì)的氨基縮合生成“結(jié)合棉酚”,但蛋白質(zhì)的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值在該過(guò)程中亦大大降低。
棉酚能抑制細(xì)胞能量代謝,通過(guò)乳酸脫氫酶(LDH)同源酶Ⅴ型抑制線粒體氧化鱗酸化和電子傳遞[8],艾氏腹水瘤細(xì)胞系的能量代謝顯示,高濃度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性,減少糖酵解,誘導(dǎo)NAD+和細(xì)胞色素b的氧化狀態(tài),抑制細(xì)胞能量代謝,導(dǎo)致細(xì)胞死亡,艾氏腹水瘤細(xì)胞和肉瘤S-180細(xì)胞中加入棉酚,發(fā)現(xiàn)ATP/Pi及PCr/ATP均下降,表明棉酚有阻斷細(xì)胞能量代謝作用,Hutchinson提出棉酚可引起磷酸單脂、雙脂水平下降及輔酶Ⅰ、Ⅱ上升,抑制細(xì)胞能量代謝。