由于破壞了生精上皮，從而導致精子畸形、死亡，直至無精子，甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性，且副作用略有降低，棉酚右旋體無效，左旋體為活性成分，因此，左旋棉酚的作用為棉酚的2倍，該品除用作口服男用避孕藥外，還可作外用殺精子劑；還用于治療婦科疾病，包括月經過多或失調、子宮肌瘤、子宮內膜異位癥等，藥理作用：棉酚口服后，藥物在體內的分布廣泛，由于它難以通過血腦屏障及血睪屏障，以致在腦組織中或睪丸內的濃度極低。

而幸運的是：睪丸的生精上皮對藥物的反應極敏感，因此，在對一般組織不至于產生明顯毒性作用的劑量下，即可達到抗生育的作用，藥物在體內的代謝緩慢，完全消除需要20天左右的時間或更長，也就是說，一它在體內有一定的積蓄作用，故開始時藥物用量較大，且需持續使用，待生效后可改用較小劑量維持，初起每天20～30毫克，一般持續60～80天才能見效，通常藥物起效的總量為1～2克，此后可改為每次15～40毫克，每周服2次維持。

超微結構研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉移酶及其pi同功酶表現強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。