由于破壞了生精上皮，從而導(dǎo)致精子畸形、死亡，直至無精子，甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性，且副作用略有降低，棉酚右旋體無效，左旋體為活性成分，因此，左旋棉酚的作用為棉酚的2倍，該品除用作口服男用避孕藥外，還可作外用殺精子劑；還用于治療婦科疾病，包括月經(jīng)過多或失調(diào)、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥等，藥理作用：棉酚口服后，藥物在體內(nèi)的分布廣泛，由于它難以通過血腦屏障及血睪屏障，以致在腦組織中或睪丸內(nèi)的濃度極低。

因此，未經(jīng)特殊處理的毛棉油不可食用，棉酚的毒性可通過濕熱處理法消除，可通過溶劑萃取法除去棉酚來彌補上述不足，棉酚注意事項：，主要有低血鉀、肌無力、嗜睡和性欲減退，長期應(yīng)用可能產(chǎn)生對睪丸功能的不可逆性影響，服藥前有精索靜脈曲張的病人在服用棉酚后特別容易發(fā)生生精上皮長期或很久性損傷，故需要恢復(fù)生精功能的服藥者，應(yīng)預(yù)先檢查診斷，如發(fā)生低鉀血癥，可口服或靜脈補充鉀鹽，氯化鉀每次1mg，1日3次，心、肝功能不全和血鉀偏低者慎用。

超微結(jié)構(gòu)研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴(yán)重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應(yīng)和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導(dǎo)致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統(tǒng)的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶及其pi同功酶表現(xiàn)強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。