研究提示消旋棉酚對黑色素瘤細胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，對細胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚無生物活性，消旋棉酚的細胞殺傷作用可能在左旋的異構體部分，左旋棉酚效果好，毒副反應小。棉酚制劑主要有3種：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后僅部分被腎和小腸上皮吸收。吸收后大部分于膽汁分泌，其主要代謝場所是肝臟。

棉酚的用法：片劑，每片含20毫克，由于個體對藥物反應的差異較大，用藥過程中，特別是較初階段，應作好精液監測，根據精子計數情況調整用藥劑量，以用較低的有效劑量為宜；通過監測還可確定其生效時間，棉酚使用中存在的主要問題；，低鉀血癥，棉酚可以促進腎臟組織合成前列腺素及抑制鉀一鈉三磷酸腺成酶的活性，降低腎臟保留鉀的能力，從而導致低鉀血癥，使用中必須熟悉低鉀血癥的臨床表現，及時發現與處理，以便杜絕不良后果，有條件者應定期監測血鉀的水平。

超微結構研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉移酶及其pi同功酶表現強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。