而幸運(yùn)的是：睪丸的生精上皮對藥物的反應(yīng)極敏感，因此，在對一般組織不至于產(chǎn)生明顯毒性作用的劑量下，即可達(dá)到抗生育的作用，藥物在體內(nèi)的代謝緩慢，完全消除需要20天左右的時間或更長，也就是說，一它在體內(nèi)有一定的積蓄作用，故開始時藥物用量較大，且需持續(xù)使用，待生效后可改用較小劑量維持，初起每天20～30毫克，一般持續(xù)60～80天才能見效，通常藥物起效的總量為1～2克，此后可改為每次15～40毫克，每周服2次維持。

因此，未經(jīng)特殊處理的毛棉油不可食用，棉酚的毒性可通過濕熱處理法消除，可通過溶劑萃取法除去棉酚來彌補(bǔ)上述不足，棉酚注意事項(xiàng)：，主要有低血鉀、肌無力、嗜睡和性欲減退，長期應(yīng)用可能產(chǎn)生對睪丸功能的不可逆性影響，服藥前有精索靜脈曲張的病人在服用棉酚后特別容易發(fā)生生精上皮長期或很久性損傷，故需要恢復(fù)生精功能的服藥者，應(yīng)預(yù)先檢查診斷，如發(fā)生低鉀血癥，可口服或靜脈補(bǔ)充鉀鹽，氯化鉀每次1mg，1日3次，心、肝功能不全和血鉀偏低者慎用。

棉酚能抑制細(xì)胞能量代謝，通過乳酸脫氫酶（LDH）同源酶Ⅴ型抑制線粒體氧化鱗酸化和電子傳遞[8]，艾氏腹水瘤細(xì)胞系的能量代謝顯示，高濃度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性，減少糖酵解，誘導(dǎo)NAD+和細(xì)胞色素b的氧化狀態(tài)，抑制細(xì)胞能量代謝，導(dǎo)致細(xì)胞死亡，艾氏腹水瘤細(xì)胞和肉瘤S-180細(xì)胞中加入棉酚，發(fā)現(xiàn)ATP/Pi及PCr/ATP均下降，表明棉酚有阻斷細(xì)胞能量代謝作用，Hutchinson提出棉酚可引起磷酸單脂、雙脂水平下降及輔酶Ⅰ、Ⅱ上升，抑制細(xì)胞能量代謝。