建議連續(xù)用藥時間較長為2年，以后改用其它避孕方法，并觀察精子計數(shù)恢復的情況，若希望重復用藥者，必須等待精子計數(shù)恢復正常后再用，棉酚是毒性物質，可造成人體紅腫出血、食欲不振、神經(jīng)失常、體重減輕、影響生育力，食用含棉酚較多的毛棉油會引起中毒，患者皮膚有劇烈的灼燒感，并伴有頭暈、氣喘、心慌和無力等癥狀，在該過程中，棉酚分子的醛基與蛋白質的氨基縮合生成“結合棉酚”，但蛋白質的營養(yǎng)價值在該過程中亦大大降低。

因此，未經(jīng)特殊處理的毛棉油不可食用，棉酚的毒性可通過濕熱處理法消除，可通過溶劑萃取法除去棉酚來彌補上述不足，棉酚注意事項：，主要有低血鉀、肌無力、嗜睡和性欲減退，長期應用可能產(chǎn)生對睪丸功能的不可逆性影響，服藥前有精索靜脈曲張的病人在服用棉酚后特別容易發(fā)生生精上皮長期或很久性損傷，故需要恢復生精功能的服藥者，應預先檢查診斷，如發(fā)生低鉀血癥，可口服或靜脈補充鉀鹽，氯化鉀每次1mg，1日3次，心、肝功能不全和血鉀偏低者慎用。

超微結構研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統(tǒng)的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉移酶及其pi同功酶表現(xiàn)強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。