研究提示消旋棉酚對黑色素瘤細胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，對細胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚無生物活性，消旋棉酚的細胞殺傷作用可能在左旋的異構體部分，左旋棉酚效果好，毒副反應小。棉酚制劑主要有3種：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后僅部分被腎和小腸上皮吸收。吸收后大部分于膽汁分泌，其主要代謝場所是肝臟。

建議連續用藥時間較長為2年，以后改用其它避孕方法，并觀察精子計數恢復的情況，若希望重復用藥者，必須等待精子計數恢復正常后再用，棉酚是毒性物質，可造成人體紅腫出血、食欲不振、神經失常、體重減輕、影響生育力，食用含棉酚較多的毛棉油會引起中毒，患者皮膚有劇烈的灼燒感，并伴有頭暈、氣喘、心慌和無力等癥狀，在該過程中，棉酚分子的醛基與蛋白質的氨基縮合生成“結合棉酚”，但蛋白質的營養價值在該過程中亦大大降低。

超微結構研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉移酶及其pi同功酶表現強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。