龍膽苦苷在體外對人肺腺癌細胞株A549具有一定的抑制作用。龍膽苦苷對SMMC-7721人肝癌細胞具有殺傷效應,可 抑 制 人 肝 癌細胞的增殖。龍膽屬植物中的龍膽苦苷質量濃度在0.25~10.00g·mL-1范 圍 內,其清除氧自由基能力隨質量濃度的增加而增強,清除率達40.74%~87.03%。龍膽苦苷抗氧化活性 RC50為0.075g·mL-1。龍膽總苷能降低離體豚鼠回腸的自主收縮功能,其抑制作用可能是通過阻滯鈣離子內流或抑制鈣調素等鈣離子結合蛋白而發揮作用。大鼠灌服龍膽煎劑,其體內糖酵解和脂肪降解受阻,機體能量代謝作用降低。家兔耳緣靜脈注射秦艽水煎醇沉液,血 壓下降,但心率沒有明顯變化。小鼠腹腔注射苯巴比妥鈉,對正常小鼠睡眠時間有延長作用,對翻正反射消失時間有縮短作用。龍膽對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和變形桿菌均有不同程度的抑制作用。
抗瘧作用:瑞香素在體內、外均具有殺瘧原蟲裂殖體活性作用。體外在1~10μmol/L的劑量范圍內,對惡性瘧原蟲的殺裂殖體活性與同劑量的氯喹相似。而在感染伯氏瘧原蟲的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有與氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗瘧療效。此外,瑞香素單獨用藥,無明顯抗紅外期瘧原蟲作用。其抗瘧機制并非作為單純的鰲合劑剝奪或降低宿主紅細胞或瘧原蟲體內的鐵儲備,而很可能是作為酶抑制劑定向結合于以鐵為活性中心的生物大分子,從而抑制這些與瘧原蟲生命攸關的酶活力,較終導致瘧原蟲的死亡。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體的作用,這種作用呈劑量依賴關系,在1~20μmol/L的濃度范圍內,隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應越大,對蟲體的線粒體、內質網等超微結構有影響,可以引起線粒體、內質網腫脹,胞漿溶解并產生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關的Fe,從而影響Pc的生長代謝。