瑞香素是從瑞香屬植物長白瑞香中提取出來的有效成分,又名祖師麻甲素,其為我國的新藥,主要存在于瑞香科屬植物中。瑞香素鑒別:取含量測定項下的供試品溶液,加水稀釋成10μg/ml的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)測定,在323nm的波長處有較大吸收。在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。取本品約3mg,溶于5ml熱水中,加氫氧化鈉試液1滴,即顯橙黃色,搖勻,再加三氯化鐵試液1滴,應顯墨綠色。
抗瘧作用:瑞香素在體內、外均具有殺瘧原蟲裂殖體活性作用。體外在1~10μmol/L的劑量范圍內,對惡性瘧原蟲的殺裂殖體活性與同劑量的氯喹相似。而在感染伯氏瘧原蟲的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有與氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗瘧療效。此外,瑞香素單獨用藥,無明顯抗紅外期瘧原蟲作用。其抗瘧機制并非作為單純的鰲合劑剝奪或降低宿主紅細胞或瘧原蟲體內的鐵儲備,而很可能是作為酶抑制劑定向結合于以鐵為活性中心的生物大分子,從而抑制這些與瘧原蟲生命攸關的酶活力,較終導致瘧原蟲的死亡。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體的作用,這種作用呈劑量依賴關系,在1~20μmol/L的濃度范圍內,隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應越大,對蟲體的線粒體、內質網等超微結構有影響,可以引起線粒體、內質網腫脹,胞漿溶解并產生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關的Fe,從而影響Pc的生長代謝。