瑞香素含量測定:照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-0.5%磷酸溶液(48:52)為流動相;檢測波長為323nm;理論板數(shù)按瑞香素峰計算,應(yīng)不低于2500。測定法避光操作取本品25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇20ml,振搖溶解,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,另取瑞香素對照品適量,同法測定,按外標(biāo)法以峰面積計算,即得。
抗血栓形成作用:靜脈注射瑞香素80mg/kg,對ADP誘導(dǎo)的兔血小板聚集以及大鼠試驗性動脈血栓形成有顯著抑制作用。靜脈注射40mg/kg、80mg/kg 均可使大鼠血小板黏附性降低,小鼠凝血時間延長。但對兔纖維蛋白原含量、全血比黏度及血漿比黏度均無明顯影響。其抑制血小板聚集作用可能與其抑制前列腺素合成有關(guān)。降血脂作用:給小鼠灌服瑞香素800mg/kg,對蛋黃乳引起高膽固醇血癥有明顯的降低膽固醇作用,但不影響正常小鼠血清膽固醇含量。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體的作用,這種作用呈劑量依賴關(guān)系,在1~20μmol/L的濃度范圍內(nèi),隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應(yīng)越大,對蟲體的線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等超微結(jié)構(gòu)有影響,可以引起線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹,胞漿溶解并產(chǎn)生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預(yù)先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預(yù)先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關(guān)的Fe,從而影響Pc的生長代謝。