龍膽水提物具有明顯的保肝作用,其機(jī)制可能是直接抑制血清中轉(zhuǎn)氨酶的活性,保護(hù)肝細(xì)胞膜,抑制在肝臟發(fā)生的免疫反應(yīng),促進(jìn)吞噬功能及刺激肝藥酶活性,加強(qiáng)對(duì)異物的處理。龍膽苦苷對(duì)化學(xué)性(四氯化碳、TAA 等)及免疫性肝損傷具有保護(hù)作用。龍膽苦苷可以保護(hù)肝細(xì)胞膜;增加尿嘧啶核苷酸合成作用。可明顯降低多種急慢性肝損傷動(dòng)物血清轉(zhuǎn)氨酶,減輕肝組織片狀壞死、腫脹及脂肪變性的程度,促進(jìn)肝臟的蛋白質(zhì)合成。小鼠尾靜脈注射龍膽粉針劑10d后,肝損傷模型小鼠血清 ALT和 AST活性顯著降低;大劑量的龍膽粉針劑能抑制α-萘異硫氰酸酯(ANIT)黃疸模型大鼠血清 TB及 ALT 水 平,中 小 劑量能顯著降低 ALT,但對(duì) TB作用不明顯。急性肝損傷的小鼠灌服龍膽苦苷后,血清 ALT 和 AST 水平降低,肝組織中的谷胱甘肽過氧化物酶活力增加,膽流量明顯增加,膽紅素質(zhì)量濃度提高。
抗瘧作用:瑞香素在體內(nèi)、外均具有殺瘧原蟲裂殖體活性作用。體外在1~10μmol/L的劑量范圍內(nèi),對(duì)惡性瘧原蟲的殺裂殖體活性與同劑量的氯喹相似。而在感染伯氏瘧原蟲的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有與氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗瘧療效。此外,瑞香素單獨(dú)用藥,無明顯抗紅外期瘧原蟲作用。其抗瘧機(jī)制并非作為單純的鰲合劑剝奪或降低宿主紅細(xì)胞或瘧原蟲體內(nèi)的鐵儲(chǔ)備,而很可能是作為酶抑制劑定向結(jié)合于以鐵為活性中心的生物大分子,從而抑制這些與瘧原蟲生命攸關(guān)的酶活力,較終導(dǎo)致瘧原蟲的死亡。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體的作用,這種作用呈劑量依賴關(guān)系,在1~20μmol/L的濃度范圍內(nèi),隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應(yīng)越大,對(duì)蟲體的線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等超微結(jié)構(gòu)有影響,可以引起線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹,胞漿溶解并產(chǎn)生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預(yù)先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對(duì)Pc生長影響,而預(yù)先用MgSO4處理的瑞香素對(duì)Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關(guān)的Fe,從而影響Pc的生長代謝。