龍膽水提物具有明顯的保肝作用,其機制可能是直接抑制血清中轉氨酶的活性,保護肝細胞膜,抑制在肝臟發生的免疫反應,促進吞噬功能及刺激肝藥酶活性,加強對異物的處理。龍膽苦苷對化學性(四氯化碳、TAA 等)及免疫性肝損傷具有保護作用。龍膽苦苷可以保護肝細胞膜;增加尿嘧啶核苷酸合成作用??擅黠@降低多種急慢性肝損傷動物血清轉氨酶,減輕肝組織片狀壞死、腫脹及脂肪變性的程度,促進肝臟的蛋白質合成。小鼠尾靜脈注射龍膽粉針劑10d后,肝損傷模型小鼠血清 ALT和 AST活性顯著降低;大劑量的龍膽粉針劑能抑制α-萘異硫氰酸酯(ANIT)黃疸模型大鼠血清 TB及 ALT 水 平,中 小 劑量能顯著降低 ALT,但對 TB作用不明顯。急性肝損傷的小鼠灌服龍膽苦苷后,血清 ALT 和 AST 水平降低,肝組織中的谷胱甘肽過氧化物酶活力增加,膽流量明顯增加,膽紅素質量濃度提高。
瑞香素對中樞神經系統的影響:鎮痛作用 多種鎮痛實驗表明,注射和灌服瑞香素均有明顯鎮痛作用,并呈劑量依賴性。腹腔注射50mg/kg能明顯減少乙酸所致的小鼠扭體反應次數,30mg/kg可延長熱水刺激引起的小鼠甩尾潛伏期;給狗靜脈注射50mg/kg亦能提高電刺激痛閾值。灌服瑞香素,其ED50在小鼠熱板中為(174±11)mg/kg,在小鼠電刺激中為(296±21)mg/kg[9]。給犬靜脈注射瑞香素50mg/kg,對電刺激引起的疼痛有明顯抑制作用,但作用維持時間短。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體的作用,這種作用呈劑量依賴關系,在1~20μmol/L的濃度范圍內,隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應越大,對蟲體的線粒體、內質網等超微結構有影響,可以引起線粒體、內質網腫脹,胞漿溶解并產生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關的Fe,從而影響Pc的生長代謝。