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成都儀捷睿生物科技有限公司

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成都儀捷睿生物科技有限公司
劉女士    
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成都實驗室龍膽苦苷批發
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最后更新: 2022-08-23 01:03
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瑞香素鎮靜催眠作用:腹腔注射瑞香素25mg/kg和50mg/kg,對小鼠自發活動無明顯影響;100mg/kg時能明顯減少自發活動,200mg/kg時表現為安靜,不活動,眼瞼下垂;200mg/kg時翻正反射消失;400~600mg/kg時翻正反射消失,較后死于呼吸停止。給兔靜脈注射150~250mg/kg,翻正反射、角膜反射、疼痛反射皆消失,分別于10~30 min恢復。睡眠時間與劑量成正比,表現出催眠麻醉作用。由于其催眠作用的劑量接近于致死量,因此無治療意義。瑞香素尚能提高水合氯醛和戊巴比妥的催眠作用,與其他中樞抑制藥有協同作用,但也有無協同作用的報告。腹腔注射瑞香素40mg/kg,無抗驚厥作用。

抗瘧作用:瑞香素在體內、外均具有殺瘧原蟲裂殖體活性作用。體外在1~10μmol/L的劑量范圍內,對惡性瘧原蟲的殺裂殖體活性與同劑量的氯喹相似。而在感染伯氏瘧原蟲的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有與氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗瘧療效。此外,瑞香素單獨用藥,無明顯抗紅外期瘧原蟲作用。其抗瘧機制并非作為單純的鰲合劑剝奪或降低宿主紅細胞或瘧原蟲體內的鐵儲備,而很可能是作為酶抑制劑定向結合于以鐵為活性中心的生物大分子,從而抑制這些與瘧原蟲生命攸關的酶活力,較終導致瘧原蟲的死亡。

抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養體的作用,這種作用呈劑量依賴關系,在1~20μmol/L的濃度范圍內,隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應越大,對蟲體的線粒體、內質網等超微結構有影響,可以引起線粒體、內質網腫脹,胞漿溶解并產生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對Pc生長影響,而預先用MgSO4處理的瑞香素對Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關的Fe,從而影響Pc的生長代謝。

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